酢酸リュープロレリンは合成ゴナドトロピン放出ホルモン（GnRH）類似体であり、現代の内分泌療法やがん治療において重要な役割を果たしています。{0}視床下部-下垂体-の生殖腺軸 (HPG 軸) の機能を調節することにより、性ホルモンの分泌を阻害します。
薬理メカニズム
通常の生理学的条件下では、GnRH は視床下部から拍動的に分泌され、下垂体を刺激して黄体形成ホルモン (LH) と卵胞刺激ホルモン (FSH) を放出させます。これにより、生殖腺によるエストロゲンまたはアンドロゲンの分泌が制御されます。{0}
酢酸リュープロレリンは、「活性化の後に阻害」という特徴を示します。
初期刺激段階: 使用の初期段階では、LH および FSH 分泌が一時的に増加し、性ホルモンレベルの増加につながります (「フレア効果」として知られています)。
継続使用段階: GnRH 受容体の継続的な刺激により、受容体は脱感作とダウンレギュレーションを受け、最終的に LH および FSH の分泌を阻害します。
最終的な効果: 体内のエストロゲンまたはテストステロンのレベルを大幅に低下させ、「化学的去勢」効果を達成します。
